Hôm nay, ngày 04/04/2020
sức khỏe cho mọi nhà

Thương mại điện tử

Tin tức

HỖ TRỢ TRỰC TUYẾN

LIÊN KẾT WEBSITE

Ngoại tệ Mua vào Bán ra
USD 23075 23245
EUR 24960.98 26533.06
GBP 29534.14 30656.9
JPY 202.02 214.74
AUD 15386.41 16131.86
HKD 2906.04 3028.6
SGD 16755.29 17427.08
THB 666.2 786.99
CAD 17223.74 18058.21
CHF 23161.62 24283.77
DKK 0 3531.88
INR 0 340.14
KRW 18.01 21.12
KWD 0 79758.97
MYR 0 5808.39
NOK 0 2658.47
RMB 3272 1
RUB 0 418.79
SAR 0 6457
SEK 0 2503.05
(Nguồn: Ngân hàng vietcombank)

Kết quả

Đối tác - Quảng cáo

Thống kê

Số lượt truy cập 4.418
Tổng số Thành viên 0
Số người đang xem 3
Aldactone 25mg

Đăng ngày: 29/10/2019 11:46
Aldactone 25mg
Aldactone
    Spironolacton được chỉ định trong những trường hợp sau: Cao huyết áp vô căn, Điều trị ngắn hạn trước phẫu thuật cho bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát.

Thành phần

Hoạt chất: Spironolacton 25mg. Tá dược: Calci sulfat dihydrat, tinh bột ngô, povidon K30, màu vàng FD&C số 5 tartrazin, màu vàng FD&C số 6, magnesi stearat, Felcofix mùi bạc hà và nước tinh khiết (bay hơi trong quá trình sản xuất).

Công dụng (Chỉ định)

Spironolacton được chỉ định trong những trường hợp sau:

- Cao huyết áp vô căn.

- Điều trị ngắn hạn trước phẫu thuật cho bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát.

- Suy tim sung huyết (dùng đơn độc hoặc phối hợp với liệu pháp điều trị chuẩn), bao gồm suy tim nặng (độ III-IV theo phân loại của Hiệp hội Tim mạch New York [NYHA]) để làm tăng khả năng sống sót và giảm nguy cơ nhập viện khi phối hợp với điều trị chuẩn.

- Các bệnh trong đó có thể xuất hiện chứng tăng aldosteron thứ phát, bao gồm xơ gan kết hợp với phù và/hoặc cổ trướng, hội chứng thận hư, và các trạng thái phù khác (đơn độc hoặc phối hợp với điều trị chuẩn).

- Liệu pháp hỗ trợ khi dùng thuốc lợi niệu gây giảm kali máu/giảm magnesi máu.

- Thiết lập chẩn đoán chứng tăng aldosteron nguyên phát.

- Kiểm soát chứng rậm lông.

Liều dùng

Người lớn: Liều dùng hàng ngày có thể chia nhiều lần hoặc uống một lần.

Cao huyết áp vô căn: Liều dùng thông thường ở người lớn là 50mg/ngày đến 100mg/ngày. Đối với những trường hợp khó chữa hoặc nặng, liều dùng có thể tăng dần, cách quãng 2 tuần lên tới 200mg/ngày. Nên tiếp tục điều trị trong ít nhất 2 tuần để đảm bảo đáp ứng điều trị đầy đủ. Nên điều chỉnh liều khi cần thiết.

Suy tim sung huyết: Khuyến cáo liều hàng ngày khởi đầu là 100mg spironolacton, có thể dùng một lần hoặc chia làm nhiều lần, tuy nhiên khoảng liều có thể thay đổi từ 25mg đến 200mg.

Liều duy trì được xác định tùy thuộc vào từng bệnh nhân.

Suy tim nặng phối hợp với điều trị chuẩn (độ III-IV theo NYHA): Dựa trên nghiên cứu đánh giá Aldactone ngẫu nhiên (RALES), khi phối hợp với liệu pháp điều trị chuẩn, spironolacton nên được dùng với liều khởi đầu là 25mg, ngày một lần ở bệnh nhân có nồng độ kali huyết thanh ≤ 5,0mEq/L và nồng độ creatinin huyết thanh ≤ 2,5mg/dL. Những bệnh nhân dung nạp được liều 25mg ngày một lần, có thể được chỉ định tăng liều lên 50mg ngày một lần. Đối với những bệnh nhân không dung nạp được liều 25mg ngày một lần, có thể giảm liều xuống 25mg cách nhật. Xem phần Cảnh báo: Tăng kali huyết ở bệnh nhân suy tim nặng để có lời khuyên trong việc theo dõi nồng độ kali và creatinin huyết thanh.

Xơ gan: Nếu tỷ lệ Na+/K+ trong nước tiểu cao hơn 1,0 thì liều dùng thông thường ở người lớn là 100mg/ngày. Nếu tỷ lệ này dưới 1,0 thì liều dùng thông thường ở người lớn là 200mg/ngày đến 400mg/ngày. Nên xác định liều dùng duy trì với từng bệnh nhân.

Hội chứng thận hư: Liều dùng thông thường ở người lớn là 100mg/ngày đến 200mg/ngày. Spironolacton không tác động đến quá trình bệnh lý cơ bản, chỉ dùng nếu các liệu pháp điều trị khác không có hiệu quả.

Phù ở trẻ em: Liều khởi đầu là 3mg/kg cân nặng dùng hàng ngày, chia thành nhiều lần. Nên điều chỉnh liều dựa trên cơ sở đáp ứng và dung nạp thuốc. Khi cần, có thể pha chế một hỗn dịch bằng cách nghiền viên nén Aldactone thành bột cùng vài giọt glycerin và thêm sirô anh đào. Hỗn dịch này có thể ổn định trong 1 tháng khi bảo quản trong tủ lạnh.

Giảm kali huyết/giảm magnesi huyết: Liều 25mg đến 100mg mỗi ngày có thể có tác dụng trong điều trị các trường hợp dùng thuốc lợi niệu gây giảm kali huyết và/hoặc magnesi huyết, khi việc bổ sung kali và/hoặc magnesi qua đường uống được coi là không thích hợp.

Chẩn đoán và điều trị chứng tăng aldosteron nguyên phát: Spironolacton có thể được dùng làm phương tiện chẩn đoán ban đầu để cung cấp bằng chứng có cơ sở về chứng tăng aldosteron nguyên phát khi bệnh nhân đang trong chế độ ăn bình thường.

Kiểm tra dài hạn: Liều hàng ngày ở người lớn là 400mg trong 3 - 4 tuần. Giảm kali huyết và cao huyết áp được hiệu chỉnh sẽ cung cấp bằng chứng hoặc chẩn đoán có cơ sở của chứng tăng aldosteron nguyên phát.

Kiểm tra ngắn hạn: Liều hàng ngày ở người lớn là 400mg trong 4 ngày. Nếu kali huyết thanh tăng trong suốt quá trình dùng spironolacton, nhưng giảm khi ngừng dùng spironolacton, nên xem xét chẩn đoán chứng tăng aldosteron nguyên phát.

Điều trị ngắn hạn trước phẫu thuật cho bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát: Sau khi chẩn đoán chứng tăng aldosteron bằng các thử nghiệm có tính khẳng định hơn, có thể chỉ định spironolacton với các liều 100mg đến 400mg hàng ngày để chuẩn bị cho phẫu thuật. Đối với những bệnh nhân chưa thích hợp để phẫu thuật, có thể dùng spironolacton trong trị liệu duy trì dài hạn với liều thấp nhất có hiệu quả được xác định trên từng bệnh nhân.

Kiểm soát chứng rậm lông: Liều thông thường là 100mg/ngày đến 200mg/ngày, tốt nhất là chia nhiều lần.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Chống chỉ định spironolacton ở bệnh nhân:

+ Suy thận cấp tính, tổn thương thận, vô niệu

+ Bệnh Addison

+ Tăng kali huyết

+ Quá mẫn với spironolacton

+ Sử dụng đồng thời với eplerenon.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Dùng đồng thời spironolacton với các thuốc lợi niệu giữ kali, thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), thuốc chống viêm không steroid, thuốc đối kháng angiotensin II, thuốc kháng aldosteron, heparin, heparin phân tử lượng thấp, hoặc những thuốc khác hay tình trạng khác được biết là gây tăng kali huyết, các nguồn bổ sung kali, chế độ ăn giàu kali, hoặc các muối chứa kali, có thể dẫn tới tăng kali huyết nghiêm trọng.

Khuyến cáo nên đánh giá định kỳ các chất điện giải trong huyết thanh do khả năng tăng kali huyết, giảm natri huyết và có thể tăng nitơ urê huyết (BUN) thoáng qua, đặc biệt ở người cao tuổi và/hoặc ở bệnh nhân có tiền sử suy chức năng thận hoặc chức năng gan.

Ngủ gà và chóng mặt đã được báo cáo xuất hiện ở một số bệnh nhân. Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho tới khi đáp ứng với trị liệu ban đầu được xác định.

Nhiễm acid chuyển hóa tăng clo huyết có phục hồi, thường kết hợp với tăng kali huyết, được báo cáo xuất hiện ở một số bệnh nhân xơ gan mất bù, ngay cả khi chức năng thận bình thường.

Tăng kali huyết ở bệnh nhân suy tim nặng: Tình trạng tăng kali huyết quá mức có thể dẫn đến tử vong. Cần hết sức thận trọng trong việc theo dõi và kiểm soát nồng độ kali huyết ở bệnh nhân suy tim nặng khi điều trị bằng spironolacton. Tránh sử dụng các thuốc lợi tiểu giữ kali khác đi kèm. Tránh sử dụng các thực phẩm giàu kali ở bệnh nhân có nồng độ kali huyết > 3,5mEq/L. Khuyến cáo theo dõi nồng độ kali và creatinin trong máu vào các thời điểm 1 tuần sau liều khởi đầu hoặc sau khi tăng liều spironolacton, hàng tháng trong 3 tháng đầu điểu trị, hàng quý trong 1 năm điều trị và sau đó là mỗi sáu tháng một lần. Ngừng hoặc tạm ngưng điều trị khi nồng độ kali huyết > 5mEq/L hoặc khi nồng độ creatinin huyết thanh > 4mg/dL (xem phần Liều lượng và Cách dùng: Suy tim nặng phối hợp với điều trị chuẩn (độ III-IV theo NYHA)).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng không mong muốn dưới đây được báo cáo là có liên quan khi điều trị bằng spironolacton:

+ Các khối u lành tính, ác tính và không đặc hiệu (bao gồm u nang và polyp): u vú lành tính.

+ Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu (bao gồm mất bạch cầu hạt), giảm tiểu cầu.

+ Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: rối loạn điện giải, tăng kali huyết.

+ Rối loạn tâm thần: thay đổi khả năng tình dục, nhầm lẫn.

+ Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt.

+ Rối loạn hệ tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.

+ Rối loạn gan mật: bất thường chức năng gan.

+ Rối loạn da và mô dưới da: hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ưa acid và các triệu chứng toàn thân (DRESS), rụng tóc, rậm lông, ngứa, phát ban, mề đay.

+ Rối loạn cơ xương và mô liên kết: chuột rút chân.

+ Rối loạn thận và tiết niệu: suy thận cấp.

+ Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: đau vú, rối loạn kinh nguyệt, hiện tượng vú to ở đàn ông*.

+ Rối loạn toàn thân và tại chỗ: suy nhược.

*Hiện tượng vú to ở đàn ông thường phục hồi được khi dừng điều trị spironolacton, mặc dù trong một số rất ít các trường hợp vẫn còn hiện tượng tăng phát triển tuyến vú.

Tương tác với các thuốc khác

Việc sử dụng đồng thời spironolacton với các thuốc gây tăng kali huyết có thể dẫn tới tình trạng tăng kali huyết nghiêm trọng.

Tác dụng của spironolacton có thể tăng khi dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu và các thuốc chống tăng huyết áp khác. Cần giảm liều dùng của các thuốc này khi spironolacton được thêm vào chế độ điều trị.

Spironolacton làm giảm đáp ứng của mạch máu đối với norepinephrin. Cần thận trọng khi kiểm soát bệnh nhân bị gây mê trong khi đang được điều trị bằng spironolacton.

Báo cáo cho thấy spironolacton làm tăng thời gian bán thải của digoxin.

Các thuốc chống viêm không steroid như aspirin, indomethacin và acid mefenamic có thể làm giảm bớt hiệu quả bài tiết natri qua nước tiểu của thuốc lợi tiểu do ức chế tổng hợp prostaglandin trong thận và làm suy giảm tác dụng lợi tiểu của spironolacton.

Spironolacton làm tăng chuyển hóa của antipyrin.

Spironolacton có thể gây cản trở định lượng nồng độ digoxin trong huyết tương.

Nhiễm acid chuyển hóa tăng kali huyết được báo cáo ở những bệnh nhân dùng spironolacton đồng thời với amoni clorid hoặc cholestyramin.

Chỉ định đồng thời spironolacton với carbenoxolon có thể dẫn tới làm giảm hiệu quả của một trong hai thuốc.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

 

Thai kỳ

Spironolacton không gây quái thai trên chuột. Thỏ khi dùng spironolacton cho thấy làm giảm tỷ lệ thụ thai, tăng tỷ lệ tiêu thai và giảm số lần sinh. Không thấy độc tính với phôi ở chuột cống được chỉ định liều cao, nhưng đã có báo cáo về sự giảm hormon tiết sữa liên quan đến liều dùng, giảm trọng lượng túi tinh và tuyến tiền liệt ở chuột đực, tăng tiết hormon tạo hoàng thể, tăng trọng lượng buồng trứng và tử cung ở chuột cái. Nữ hóa bộ phận sinh dục ngoài của phôi thai chuột cống đực được báo cáo trong một nghiên cứu khác.

Không có nghiên cứu nào được tiến hành trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng spironolacton trong thời gian mang thai nếu lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội nguy cơ cho thai nhi.

Canrenon, một chất chuyển hóa chính và có hoạt tính của spironolacton, xuất hiện trong sữa mẹ. Do có rất nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ và chưa biết rõ tác dụng có hại của các thuốc này lên trẻ bú mẹ, cần quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.

Đóng gói

Viên nén: hộp 10 vỉ x 10 viên.

Quá liều

Quá liều cấp tính có thể biểu hiện qua buồn nôn, nôn, uể oải, rối loạn tâm thần, ban sần hoặc ban đỏ, tiêu chảy. Có thể xuất hiện mất cân bằng điện giải và mất nước. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần ngừng dùng spironolacton và hạn chế bổ sung kali (kể cả từ các nguồn thức ăn).

 

Dược lực học

Cơ chế tác dụng: Spironolacton là chất đối kháng dược lý đặc hiệu với aldosteron, hoạt động chủ yếu bằng cách gắn cạnh tranh vào các receptor tại vị trí trao đổi natri-kali phụ thuộcaldosteron ở ống lượn xa. Spironolacton làm tăng thải natri và nước, giữ lại kali. Do cơ chế này nên spironolacton vừa có tác dụng lợi tiểu, vừa có tác dụng hạ huyết áp. Nó có thể dùng đơn lẻ hoặc kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác tác dụng ở ống lượn gần.

Hoạt tính đối kháng aldosteron: Các mức tăng của mineralocorticoid, aldosteron, được thể hiện trong tình trạng tăng aldosteron nguyên phát và thứ phát. Các tình trạng phù liên quan tới hội chứng aldosteron thứ phát bao gồm suy tim sung huyết, xơ gan và hội chứng thận hư. Bằng cách cạnh tranh gắn với các vị trí trên receptor, spironolacton điều trị hiệu quả các triệu chứng phù và ứ dịch trong các bệnh trên. Spironolacton làm mất các triệu chứng của hội chứng aldosteron thứ phát do tác dụng lợi tiểu làm giảm thể tích dịch và thải natri.

Spironolacton hiệu quả trong việc làm giảm huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương ở những bệnh nhân có tăng aldosteron nguyên phát. Thuốc cũng hiệu quả trong hầu hết các trường hợp cao huyết áp vô căn, mặc dù sự bài tiết aldosteron có thể nằm trong giới hạn bình thường ở bệnh cao huyết áp vô căn lành tính.

Spironolacton chưa được chứng minh là làm tăng nồng độ acid uric trong máu, thúc đẩy sự phát triển của bệnh gout, hay ảnh hưởng đến chuyển hóa carbohydrat.

Suy tim nặng: RALES là một nghiên cứu đa quốc gia được tiến hành theo phương pháp mù đôi, thực hiện trên 1663 bệnh nhân với phân suất tống máu là ≤ 35%, có tiền sử suy tim độ IV trong vòng 6 tháng và suy tim độ III-IV theo NYHA tại thời điểm chọn ngẫu nhiên. Tất cả các bệnh nhân đều phải sử dụng một thuốc lợi tiểu quai và thêm một thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) nếu dung nạp được. Loại trừ những bệnh nhân có nồng độ creatinin ban đầu > 2,5mg/dL hoặc gần đây có sự tăng 25%, hoặc những bệnh nhân có nồng độ kali huyết thường xuyên > 5,0mEq/L. Các bệnh nhân được sắp xếp ngẫu nhiên sử dụng 25mg spironolacton đường uống hoặc sử dụng giả dược theo tỷ lệ 1:1. Bệnh nhân dung nạp 25mg spironolacton ngày một lần sẽ được chỉ định tăng liều lên 50mg ngày một lần. Bệnh nhân không dung nạp 25mg ngày một lần sẽ được giảm liều xuống 25mg cách nhật. Tiêu chí chính của RALES là thời gian đến khi có tử vong do tất cả các nguyên nhân. RALES được kết thúc sớm, sau thời gian theo dõi trung bình là 24 tháng, do đã thấy rõ tỷ lệ tử vong cải thiện đáng kể qua phân tích giữa kỳ theo kế hoạch. Spironolacton làm giảm nguy cơ tử vong tới 30% so với giả dược (p < 0,001; khoảng tin cậy 95% từ 18% - 40%). Spironolacton làm giảm 31% nguy cơ tử vong liên quan tới các bệnh tim mạch, đột tử và tử vong do suy tim tiến triển so với giả dược (p < 0,001; khoảng tin cậy 95% từ 18% - 42%).

Spironolacton cũng làm giảm nguy cơ nhập viện do các bệnh tim mạch (được xác định là suy tim tiến triển, đau thắt ngực, loạn nhịp thất hay nhồi máu cơ tim) khoảng 30% (p < 0,001; khoảng tin cậy 95% từ 18% - 41%). Những thay đổi trong phân loại của NYHA thuận lợi hơn đối với spironolacton: trong nhóm spironolacton, phân loại của NYHA ở cuối nghiên cứu được cải thiện ở 41% bệnh nhân và tiến triển nặng hơn ở 38% bệnh nhân, trong khi đó tỷ lệ tương ứng ở nhóm giả dược là 33% và 48% (p < 0,001).

Dược động học

Spironolacton được chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa chứa lưu huỳnh chiếm ưu thế, và được cho là tạo nên các tác dụng điều trị của thuốc cùng với spironolacton. Các dữ liệu dược động học sau đây được thu thập từ 12 người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng 100mg spironolacton ngày một lần trong 15 ngày. Trong ngày thứ 15, spironolacton được uống ngay sau bữa sáng ít chất béo và được lấy máu sau đó.

 

Hệ số tích lũy:

AUC (0 - 24 giờ, ngày 15)/ AUC (0 - 24 giờ, ngày 1)

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh

Thời gian bán thải trung bình sau khi ổn định (SD)

7-α-(thiomethyl) spirolacton

1.25

391ng/mL ở 3.2 giờ

13.8 giờ (6.4) (kết thúc)

6-β-hydroxy-7-α-(thiomethyl) spirolacton

1.50

125ng/mL ở 5.1 giờ

15.0 giờ (4.0) (kết thúc)

Canrenon

1.41

181ng/mL ở 4.3 giờ

16.5 giờ (6.3) (kết thúc)

Spironolacton

1.30

80ng/mL ở 2.6 giờ

Xấp xỉ 1.4 giờ (0.5) (bán thải β)

Tác dụng dược lý của các chất chuyển hóa của spironolacton trên người vẫn chưa được biết đến. Tuy nhiên, trên chuột bị cắt tuyến thượng thận, hoạt tính kháng mineralocorticoid của các chất chuyển hóa canrenon (C), 7-α-(thiomethyl) spirolacton (TMS) và 6-β-hydroxy-7-α-(thiomethyl) spirolacton (HTMS), so sánh với spironolacton, tương ứng là 1,10; 1,28 và 0,32. So sánh với spironolacton, ái lực liên kết của các chất này với các receptor của aldosteron ở các lát cắt thận chuột tương ứng là 0,19; 0,86 và 0,06.

Ở người, hiệu lực của TMS và 7-α-thiospirolacton trong việc làm đảo ngược tác dụng của mineralocorticoid tổng hợp, fludrocortison đối với thành phần điện giải trong nước tiểu liên quan tới spironolacton tương ứng là 0,33 và 0,26. Tuy nhiên, do không xác định được nồng độ của các steroid này trong huyết thanh nên không thể kết luận sự hấp thu và/hoặc sự chuyển hóa lần đầu không hoàn toàn của các chất chuyển hóa này là một nguyên nhân cho sự giảm hoạt tính in vivo của chúng.

Spironolacton và các chất chuyển hóa của nó gắn hơn 90% với protein huyết tương.

Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận và thứ yếu qua mật.

Ảnh hưởng của thức ăn lên sự hấp thu spironolacton được đánh giá trong nghiên cứu liều đơn trên 9 người tình nguyện khỏe mạnh, không sử dụng thuốc. Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của spironolacton dạng không chuyển hóa tới gần 100%. Tầm quan trọng về mặt lâm sàng của kết quả này vẫn chưa được biết rõ.

Nghiên cứu tiền lâm sàng

Khả năng gây ung thư, đột biến, suy giảm khả năng sinh sản: Nghiên cứu dùng spironolacton đường uống trên chuột cho thấy có xuất hiện khối u, với các tác dụng tăng sinh thể hiện trên các cơ quan nội tiết và gan. Trong nghiên cứu kéo dài 18 tháng sử dụng liều 50, 150 và 500mg/kg/ngày, có sự tăng đáng kể có ý nghĩa thống kê các bướu tuyến giáp và tinh hoàn lành tính; trên chuột đực, có sự tăng sinh ở gan liên quan tới liều (bao gồm phì đại gan và bướu tăng sinh). Trong nghiên cứu kéo dài 24 tháng, trong đó các con chuột cùng giống được dùng liều spironolacton 10, 30, 100 và 150mg/kg/ngày, tác dụng tăng sinh bao gồm sự tăng đáng kể u tuyến tế bào gan và các u tế bào tinh hoàn ở chuột đực, và tăng đáng kể u tế bào nang tuyến giáp và ung thư ở cả 2 giống đực và cái. Cũng có sự tăng đáng kể có ý nghĩa thống kê (nhưng không liên quan tới liều) của các polyp nội mạc tử cung lành tính ở chuột cái.

Đã quan sát thấy tỷ lệ mắc bệnh ung thư bạch cầu tủy bào có liên quan tới liều (trên 20mg/kg/ngày) trên chuột dùng kali canrenoat hàng ngày trong thời gian 1 năm (canrenoat là một hợp chất có cấu trúc hóa học tương tự spironolacton và chất chuyển hóa chính của nó, canrenon cũng là sản phẩm chuyển hóa chính của spironolacton ở người). Trong nghiên cứu kéo dài 2 năm trên chuột, dùng kali canrenoat đường uống có liên quan tới tỷ lệ mắc bệnh ung thư bạch cầu tủy bào, khối u gan, tuyến giáp, tinh hoàn và vú.

Cả spironolacton và kali canrenoat đều không gây tác dụng đột biến trong thử nghiệm với vi khuẩn và nấm. Khi không có sự kích hoạt chuyển hóa, cả spironolacton và kali canrenoat đều không thể hiện tác dụng gây đột biến trong nghiên cứu in vitro trên động vật có vú. Khi có sự kích hoạt chuyển hóa, spironolacton được báo cáo là âm tính trong một số thử nghiệm gây đột biến ở động vật có vú (in vitro) và không xác định (dương tính thoáng qua) ở một số thử nghiệm khác trên động vật có vú (in vitro). Khi có sự kích hoạt chuyển hóa, kali canrenoat được báo cáo là dương tính trong tác dụng gây đột biến ở một số thử nghiệm trên động vật có vú (in vitro), không xác định ở một số khác và âm tính ở một nhóm khác nữa.

Trong một nghiên cứu sinh sản 3 lứa mà chuột cái được dùng liều spironolacton 15 và 50mg/kg/ngày, không thấy có ảnh hưởng gì tới sự giao phối và sinh sản, nhưng có sự tăng nhẹ về tỷ lệ con chết non ở liều 50mg/kg/ngày. Khi tiêm cho chuột cái liều 100mg/kg/ngày trong 7 ngày, spironolacton làm tăng độ dài của chu kỳ động dục bằng cách kéo dài thời gian bất dục trong suốt quá trình điều trị và thiết lập thời gian bất dục cố định là 2 tuần sau khi điều trị. Những tác dụng này liên quan tới sự phát triển chậm của nang buồng trứng và sự giảm nồng độ estrogen trong tuần hoàn, điều này làm giảm khả năng giao phối và sinh đẻ. Spironolacton (100mg/kg/ngày) được dùng cho chuột cái trong 2 tuần sống chung với chuột đực không dùng thuốc, quan sát thấy sự giảm số lượng chuột được giao phối để thụ thai (thể hiện tác dụng ức chế buồng trứng) và sự giảm số lượng đậu thai ở những con chuột cái đã có thụ tinh (thể hiện tác dụng ức chế đậu thai), và ở liều 200mg/kg cũng làm tăng thời kỳ tiền động dục.

hibacsi

| Chia sẻ |
THẢO LUẬN  
Chưa có thảo luận nào
  Tin cùng loại cũ hơn
Scanax 500mg
Humer 150 Adults
Imidu 60mg
Vashasan MR 35mg
Brexin 20mg công dụng, cách dùng, giá bán
Ticarlox 10g công dụng, cách dùng, giá bao nhiêu tiền
Myomethol công dụng, cách dùng, giá bán
Codepect: Công dụng, liều dùng, chú ý khi sử dụng
Dalacin C 300mg là thuốc gì? có tác dụng gì
Top +5 địa chỉ cắt bao quy đầu uy tín nhất tại Hà Nội
Copyright © 2003 - 2020 EDA., JSC. All rights reserved
website: http://divivu.com - Email: support@divivu.com
Hiển thị tốt nhất ở chế độ màn hình 1024x768 (Firefox 3, IE6-7, Safari, Opera 9)

Website sử dụng gói FreeWeb được xây dựng trên nền tảng Talaweb© do Công ty EDA., JSC Cung cấp.
EDA., JSC. không chịu trách nhiệm về nội dung thông tin do chủ gian hàng đăng tải trên website này.